¿Qué son los ansiolíticos?
Los ansiolíticos son un grupo de fármacos, de distinta estructura y naturaleza, pero que tienen en común la misma función: sirven para reducir la angustia y la ansiedad de los pacientes.
Desde este punto de vista el ansiolítico ideal sería aquel que logra la mayor disminución de la ansiedad y a la vez produce la menor sedación posible. El uso de los ansiolíticos estará indicado en los procesos o trastornos donde aparecen síntomas de ansiedad.
Los ansiolíticos en principio fueron llamados tranquilizantes menores, en contraposición a los neurolépticos (usados en el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis) que son conocidos como tranquilizantes mayores.
Los ansiolíticos son fármacos muy eficaces para tratar los síntomas de ansiedad.
Ansiolíticos
¿Cuándo hay que tratar la ansiedad?
Como ya hemos comentado en otros artículos un cierto nivel de ansiedad no es malo para la persona, sino que puede ser beneficioso, nos protege de peligros externos, aumenta nuestra concentración, nos protege y nos impulsa a progresar.
Ahora bien cuando los niveles de ansiedad se vuelven patológicos y aparecen síntomas, ya sean físicos o psicológicos, se hace necesario iniciar un tratamiento que puede ser con psicoterapia y/o fármacos. Las sustancias farmacológicas empleadas en el tratamiento de la ansiedad se denominan ansiolíticos.
Historia de los ansiolíticos.
Las enfermedades mentales, la ansiedad, la angustia y “la locura” son tan antiguas como el propio hombre, y éste ha tratado de encontrar remedio a estos males. En la Edad Media los enfermos mentales, los “locos” se consideraban como auténticos apestados y eran marginados socialmente como si llevaran el demonio dentro de su cuerpo.
Los remedios más utilizados por los “médicos de la época”, los curanderos o las brujas eran de lo más variado. Cabe destacar el empleo de bebidas alcohólicas y compuestos a base mandrágora que buscaban sedar o dormir al paciente.
Más adelante se empezó a usar el láudano y algunas sustancias alucinógenas. Los primeros medicamentos, usados como tal son el hidrato de coral y los bromuros, usados durante el siglo XIX.
Barbitúricos.
La verdadera historia de los ansiolíticos comienza en 1902 con la aparición del Barbital o Veronal que años más tarde habría de hacerse famoso por ser el causante de la muerte por sobredosis (entre otras muchas) de la actriz de Hollywood, Marilyn Monroe.
Barbital.
El Barbital pertenece a la familia de los barbitúricos y fue tenido durante muchos años como un medicamento de primera elección para tratar los trastornos de ansiedad. El ácido barbitúrico es la sustancia original que posteriormente dio origen a todos los barbitúricos, que se han usado durante décadas.
El ácido barbitúrico fue descubierto por el premio Nobel de Química alemán Von Baeyer en el año 1864 y al parecer debe su nombre al hecho de que la celebración del descubrimiento se realizó en una taberna el día de Santa Bárbara.
El principal efecto de los barbitúricos es producir una profunda depresión del sistema nervioso central por lo que pueden producir efectos que van desde la sedación hasta la anestesia. Es también conocido su uso como antiepiléptico y como hipnótico.
El ácido barbitúrico era una sustancia de escasa actividad farmacológica y no fue hasta 1902 cuando dos investigadores (Von Mering y el premio Nobel Emil Fischer) del laboratorio alemán Bayer descubrieron el Veronal. La historia está repleta de anécdotas, de las que nunca llegaremos a saber si son del todo ciertas.
En el caso del Veronal, parece ser que debe su nombre al hecho de que uno de sus descubridores, Von Mering, mientras iba de viaje en un tren probó su propia medicina y se quedó profundamente dormido, despertando cuando el tren llegó a la ciudad italiana de Verona.
Todos los barbitúricos, cuando se consumen durante algún tiempo acaban produciendo drogodependencia, y su sobredosis puede ser mortal, de hecho los dos descubridores del Veronal acabaron siendo adictos a su consumo y años más tarde murieron por sobredosis.
Luminal.
En 1904 Emil Fischer sintetizó otros productos derivados del ácido barbitúrico, entre os que destaca el fenobarbital que se comercializó en 1912 con el nombre de Luminal. Hasta la aparición de las benzodiacepinas se estuvo usando como sedante.
El Luminal también tiene una historia negra detrás de su nombre, pues fue empleado en la Alemania nazi para exterminar a los niños que nacían con malformaciones en la década de 1935 a 1945.
El Luminal fue el primer anticonvulsivante conocido, está incluido por la OMS en su Lista de Medicamentos Esenciales y se sigue utilizando en la actualidad como antiepiléptico, sobre todo en países en vías de desarrollo.
El Secobarbital, de nombre comercial Seconal, fue otro barbitúrico usado como ansiolítico e hipnótico
Efectos secundarios.
Durante muchos años los barbitúricos fueron considerados como los ansiolíticos de primera elección. Sus efectos secundarios son numerosos. Entre ellos destaca la sedación inducida por una depresión del sistema nervioso central.
Los casos de sobredosis son muy frecuentes debido al pequeño margen de seguridad que permite su dosificación (pequeños incremento en la dosis del barbitúrico pueden tener efectos muy nocivos e incluso mortales). Esto conlleva la aparición frecuente de accidentes laborales por sedación y somnolencia.
Cuando la sobredosis es voluntaria, por un intento de suicidio, la mortalidad es muy elevada. La aparición de las benzodiacepinas con muchos menos efectos secundarios hizo que los barbitúricos dejaran de ser utilizados como fármacos ansiolíticos.
Meprobamato y otros fármacos.
A mediados del siglo XX se utilizaba la reserpina para tratar la ansiedad, por ser considerada un “tranquilizante”. También se usaba la clorpromazina como “tranquilizante mayor” en el tratamiento de las psicosis. El Meprobamato fue sintetizado en 1950 por el farmacólogo checo Frank A. Berger y fue considerado como un “tranquilizante menor”.
El Meprobamato es un fármaco posee acción ansiolítica, anticonvulsivante y miorelajante. En 1955 fue aprobado por la FDA americana y comercializado con los nombres de Miltown y Ecuanil. El meprobamato debe considerarse como el primer fármaco ansiolítico, aunque su uso se vio fuertemente dificultados por las teorías psicoanalíticas tan arraigadas en la década de los 50.
Finalmente, llego a ser ampliamente consumido y se le consideraba la “droga maravillosa” de la época, llegando a ser incluso objeto de bromas y programas de humor, pues se utilizaba para tratar la diarrea y aunque no mejoraba los síntomas hacía más llevadero al paciente, por su acción sedante, sus frecuentes visitas al cuarto de aseo.
El meprobamato produce tolerancia, abuso, sobredosis y dependencia. Por todo ello, en 1960 con la aparición de las benzodiacepinas, fue perdiendo protagonismo farmacológico y quedó relegado a un segundo plano.
Las benzodiacepinas.
Historia.
En 1960 se comercializa, con el nombre de Librium, la primera benzodiacepina, el clordiacepóxido, sintetizado por el Leo Henryck Sternbach, químico polaco de la universidad de Cracovia.
Este mismo investigador, algunos años más tarde, descubre el fármaco, que iba a convertirse en la droga más recetada en toda la historia: El diazepam, que fue comercializado en 1963 por los laboratorios Roche, con el nombre de Valium.
Tras la aparición del Valium, las ventas se dispararon en todo el mundo, la sustancia fue consumida de modo indiscriminado por amas de casa y ejecutivos estresados. No faltó algún lunático, que preconizaba echar diazepam en los depósitos de agua de las ciudades para calmar y mantener tranquilos a los niños.
El Valium se convirtió en la droga “legal” de moda en la sociedad. En las siguientes décadas, con un consumo masivo a nivel mundial, empezaron a ser observados sus efectos adversos de dependencia y un efecto tolerancia, produciendo síndromes de abstinencia al suprimir la medicación.
Consumo masivo de benzodiacepinas.
Las benzodiazepinas son los fármacos ansiolíticos más utilizados en la actualidad. Se emplean, a corto plazo, como fármacos de primera elección cuando se precisa una rápida disminución de la ansiedad del paciente o se busca una acción depresora del sistema nervioso central.
Todas las benzodiazepinas presentan un síndrome de abstinencia al retirar el fármaco, si se usa de forma continua durante más de dos semanas. Se recomienda no prolongar los tratamientos con benzodiacepinas más allá de 8-10 semanas.
En pacientes que lo toman durante mucho tiempo se crea una dependencia del medicamento y un efecto tolerancia (cada vez son necesarias dosis mayores para lograr los mismos efectos).
Cuando es necesario su uso durante largo tiempo, como en trastornos de ansiedad severos, es preferible usar antidepresivos del tipo ISRS, que no tienen efecto secundario de dependencia.
También se utilizan las benzodiacepinas para tratar los casos de depresión que cursan con gran ansiedad o insomnio severo.
Acción de las benzodiacepinas.
Las benzodiazepinas en general pueden tener varias acciones:
- Ansiolítica: reduce la ansiedad.
- Hipnótica: Induce el sueño.
- Miorrelajante: Actúa como relajante muscular.
- Anticonvulsivante: Eficaz en crisis epilépticas. Por ejemplo, el Valium en microenemas rectales (Stesolid) se usa en casos de convulsiones, sobre todo infantiles.
Algunas benzodiazepinas, como el diazepan (Valium) presentan todas estas acciones. En otras la acción predomínate es la ansiolítica, como en el clorazepato dipotásico (Tranxilium). En algunas la acción más importante es la miorrelajante, como el Tetrazepam (Myolastan). Finalmente están aquéllas donde el efecto hipnótico y sedante es el más importante, como el Lormetazepan (Noctamid).
Vida Media.
Según la duración de su efecto las benzodiacepinas se clasifican en:
- De vida media corta (con una actividad entre 2 y 8 horas)
- De vida media larga (con una actividad mayor de 12 horas).
La velocidad con la que actúan en el organismo es importante:
- Por ejemplo, en un paciente con dificultad para iniciar el sueño, le será de mayor utilidad una benzodiacepina que actúe rápidamente, pero que su efecto dure poco tiempo, para evitar la somnolencia al levantarse.
- Si el paciente por el contrario, no tiene dificultad para iniciar el sueño, pero se despierta de madrugada y ya no puede dormir, estará más indicada una benzodiacepina que actúe más lentamente pero con un efecto más prolongado, que le asegure el sueño durante toda la noche.
- En un ataque de pánico, donde interesa un efecto muy rápido, puede ser útil el Lorazepam (Orfidal) por vía sublingual.
Es el médico o el psiquiatra, el que a la vista de la patología del enfermo, deberá decidir el tipo de benzodiacepina a utilizar. Si un paciente presenta un cuadro agudo de lumbalgia puede ser útil una benzodiacepina con efecto miorrelajante, sobre todo en toma nocturna y le ayuda a dormir.
Si el paciente tiene un cuadro de ansiedad, pero realiza un trabajo donde debe estar lo más alerta posible, usaremos una benzodiacepina con efecto ansiolítico lo más puro posible. Para los casos de insomnio buscaremos sobre todo el efecto hipnótico.
En pacientes con trastornos de ansiedad de larga evolución podemos usar benzodiacepinas de predominio ansiolítico y de efecto duradero, mientras que en un ataque de pánico buscaremos un efecto ansiolítico lo más rápido posible.
Efectos secundarios.
Es evidente que las benzodiacepinas son una parte importante del arsenal terapéutico del médico hoy en día. No se pueden negar los beneficios para tratar una amplia variedad de trastornos, pero también tienen algunos inconvenientes:
- El efecto hipnótico o sedante puede ser perjudicial a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa por la somnolencia que producen.
- En personas mayores, con deterioro de la función renal, producen un efecto acumulativo y esto conlleva un aumento de los efectos sedantes, originando cuadros de confusión, desorientación o caídas accidentales.
- Su uso prolongado, como hemos comentado con anterioridad, puede provocar dependencia tanto física como psicológica. Por este motivo las benzodiacepinas deban ser usadas durante periodos cortos de tiempo y siempre bajo estricto criterio médico.
- La interrupción del tratamiento de forma brusca puede ocasionar un síndrome de abstinencia.
- Cuando se combinan con el alcohol puede producir efectos secundarios indeseables.
Ansiolíticos comunes.
El uso de las benzodiacepinas es tan habitual que muchas de estas sustancias o marcas han pasado a formar parte del lenguaje coloquial: “Tómate un Valium que te veo nervioso”, “Me he tomado un Orfidal para dormir”, etc.
De entre los fármacos más conocidos desde hace años están: el diazepam (Valium) y el clorazepato dipotásico (Tranxilium). Tenemos también la cápsula para aprobar el carnet de conducir: Bromazepan (Lexatin) que tiene un suave efecto ansiolítico y produce escasa somnolencia.
Todo un clásico es el Lorazepam (Orfidal), usado en ocasiones de forma sublingual para conseguir un efecto más rápido. Forma parte del arsenal de medicinas de muchos ancianos con dificultad para dormir. El Alprazolam (Trankimazin) es otro de los ansiolíticos más conocidos a nivel de la calle.
El principal problema de estos ansiolíticos “superstar” es que en muchas ocasiones se consumen sin prescripción médica y de forma indiscriminada. No en vano, España es el segundo país europeo en consumo de fármacos ansiolíticos. Sólo nuestros vecinos de Portugal nos ganan en este aspecto.
Antidepresivos.
En los últimos años la industria farmacéutica ha puesto gran interés en el desarrollo de otros fármacos ansiolíticos. Algunos, aún siendo de familias distintas, como los antidepresivos, tienen un potente efecto ansiolítico. Aportan la ventaja de minimizar los efectos secundarios más frecuentes de las benzodiacepinas.
En este sentido, cabe destacar el grupo de los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina). Los más conocidos son la sertralina, la paroxetina, la fluoxetina, el citalopram o el escitalopram.
Todos estos fármacos que empezaron a aparecer a finales de la década de los 80 tienen una acción antidepresiva primaria. A la vez se han manifestado muy eficaces en el tratamiento de los síntomas de angustia y ansiedad.
Por este motivo, su uso en los trastornos de ansiedad es cada día más frecuente. Debido a su importancia, cada día mayor, creo oportuno separarlos de los ansiolíticos y estudiarlos en un capítulo aparte.
Ansioliticos Naturales.
Muchas personas tienen una cierta aversión a la toma de fármacos. A veces porque sus síntomas no son excesivamente graves. En otras ocasiones por auténtica repulsión hacia la farmacología. Estas personas confían ciegamente en los remedios naturales.
La medicina natural no tiene nada malo cuando se sabe utilizar. A fin de cuentas la mayoría de los fármacos provienen de plantas medicinales. La madre naturaleza tiene una gran variedad de especies de vegetales. Existen hierbas y plantas medicinales, que pueden usarse para tratar una inmensa variedad de trastornos del ser humano.
Durante cientos de años la medicina natural ha sido el único recurso que tenían nuestros antepasados para curar sus enfermedades. Los trastornos de ansiedad han sido tratados a lo largo de los siglos con una gran variedad de plantas medicinales.
Entre los ansiolíticos naturales más empleados podemos destacar los siguientes: Manzanilla, tila, melisa, lavanda y pasionaria. Veamos algunos detalles de estos ansiolíticos de naturaleza vegetal:
Manzanilla.
La manzanilla ha sido utilizada durante siglos como una hierba medicinal. Tiene un reconocido poder para calmar los problemas digestivos, las molestias gástricas y meteorismo o exceso de gases. Posee también un cierto poder ansiolítico. Está indicada en aquellas personas que tienen síntomas de ansiedad leve con tendencia a la somatización en el aparato digestivo.
Tila.
¿Quién no ha oído alguna vez a nuestras madres o nuestras abuelas, recomendarnos tomar una infusión de tila ante una situación de ansiedad? Al igual que la anterior tiene también un efecto sedante sobre el aparato digestivo. Sus efectos son más amplios que la manzanilla. Puede darse a cualquier persona que esté nerviosa, siempre y cuando el grado de ansiedad no sea excesivo.
Melisa.
La Melisa es otra planta medicinal con efectos ansiolíticos, aunque es menos conocida que las dos anteriores. Sin embargo es bastante eficaz en situaciones de estrés y sobre todo en casos de insomnio leve.
Durante años ha sido un remedio eficaz contra el insomnio. Puede ayudar a dormir a las personas que tenían dificultades para “coger el sueño” y se pasan la noche “contando ovejitas”. En algunas zonas de España la Melisa suele ser denominada con el nombre de Toronjil.
Lavanda.
Es una planta muy común en muchos jardines y casas de España. Esto es debido no sólo a su aspecto curativo, sino al excelente aspecto decorativo que proporciona por su belleza. Tomada en forma de infusión consigue calmar el estrés. También alivia la tensión nerviosa, Al igual que la Lavanda, tomada después de la cena, ayuda a dormir mejor.
Pasionaria.
Es una planta muy adecuada para reducir todos los estados de ansiedad ligera. No es tan conocida a nivel popular como las anteriores aunque quizás su efecto ansiolítico sea más potente. Es también bastante eficaz para tratar el insomnio.
La mayoría de las platas medicinales citadas son utilizadas como ansiolíticos naturales en forma de infusiones o tisanas. Basta con hervir una taza de agua y añadir la hierba medicinal en su forma natural. También hay sobrecitos con la planta ya comercializada.
El efecto curativo de las plantas medicinales es difícil de cuantificar, en relación a los fármacos ansiolíticos. La acción va a depender del tipo de hierba, su cantidad y su concentración. El ansiolítico de farmacia viene dosificado. De esta forma podemos aumentar o disminuir la dosis, sabiendo en cada momento la cantidad que ingerimos del principio activo.
Ansiolíticos suaves. Ansiolíticos sin receta.
Muchos laboratorios farmacéuticos, elaboran productos farmacológicos, a partir de las hierbas medicinales. No es raro ver en herbolarios y parafarmacias gran variedad de estos productos.
En la mayoría de casos suelen llevar una mezcla de distintas plantas medicinales. Se suelen presentar en forma de cápsulas, gotas, soluciones o comprimidos. Dado que son productos de parafarmacia no es necesario aportar una receta médica para su compra.
Referencias bibliográficas.
- Barbitúricos – Wikipedia
- Medicamentos en Psiquiatría – EnColombia
- Las benzodiacepinas ¿una cosa del pasado? – Galenus
Gerardo Castaño Recio está licenciado en Medicina y Cirugía, especializado en Medicina de Familia.
Estudió Psicoanálisis en el Centro Peña Retama de Madrid. Aficionado a la informática se ha dedicado a la programación sobre inteligencia artificial.
Ha sido campeón de España de programas de ajedrez y 4º clasificado en el campeonato del mundo en París.
Aficionado a la historia y la literatura.